متن كامل خبر
روشی آسان برای اضافه کردن نیتروژن به داروها

تاريخ خبر :  21/10/1392 امتياز بده : ارسال به دوست تعدادمشاهده :  1545

محققان آمریکایی، روشی مقیاس پذیر و آسان برای سنتز تک ظرفی آزیریدین ها کشف کرده اند.


 روش های کنونی سنتز آزیریدین معمولا به گروهی محافظ روی اتم نیتروژن نیاز دارد تا ثبات مولکول را فراهم  آورد. این گروه محافظ-N باید بعدها حذف شود تا آزیریدین به عنوان بلوک های ساختمانی و برای شناساندن نیتروژن به مولکول های پیچیده تر از جمله مواد دارویی استفاده گردد. این حذف مستلزم واکنش دشواری است که اغلب با صدمه زدن به ساختار حلقوی آزیریدین، کاربرد آن را محدود می کند.

اکنون، روشی مستقیم برای آماده سازی آزیریدین N–H و N–Me از آلکن ها، تحت شرایط مناسب ایجاد شده که لزوم وجود گروه محافظ-N را از بین می برد.


لازلو کورتی (László Kürti) از مرکز پزشکی دانشگاه تگزاس (University of Texas) می گوید: «نتایج شگفت انگیز ترکیبی و مکانیکی ارائه شده در مقاله ما یک تغییر الگو را نشان می دهد که نه تنها مورد توجه شیمیدانان ترکیبی و دارویی است، که جوامع نظری، ساختاری و آلی-فلزی را نیز علاقمند خواهد کرد.»


پایداری ویژگی های (stereospecificity) این روند، بطور خاصی تعجب آور بود. نویسنده پیش بینی می کند که به منظور ایجاد یک نیترن فلزی منفرد، اتم نیتروژن باید گروهی به شدت بی اثر [محافظ-N] داشته باشد. لازلو اینگونه توضیح می دهد: «روشن است که ما مجبور به داشتن مکانیزمی بسیار جالب، به منظور مشاهده درجه بالایی از پایداری ویژگی ها بودیم. همانطور که اغلب اتفاق می افتد، بازده ابتدا ناچیز بود، اما رفته رفته با بررسی سیستماتیک پارامترهای واکنش، به خصوص کاتالیزور فلزی و لیگاندهایش، آن را بهینه سازی کردیم.»


این گروه اکنون، واکنش های محدود شده ای را باز می شناساند که نمی توانند به صورت انتخابی، تصویر آینه ای خاص مولکول را تولید کنند. «نسخه آنانتیومر انتخابی از این تحول می تواند بسیار مطلوب باشد اما در حال حاضر ما کاتالیزور کایرالی مناسب نداریم که سطوح کاربردی القای متقارن تولید کند. توسعه لیگاندها و کاتالیزورهای جدید کایرال، تمرکز اصلی ما در تلاش های مشترک می باشد.»

 

 


      منبع خبر : سرويس فعالیت‌های علمی رشد

بازگشت